Код: 317871

Назва:

Створення і тестування біологічно активних сполук

Анотація: Дисципліна «Створення і тестування біологічно активних сполук» присвячена вивченню основ створення біологічно активних сполук як потенційних лікарських засобів, а також методів їх тестування, зокрема, основних принципів доклінічного та клінічного дослідження лікарських засобів. Мета дисципліни – надання теоретичних знань і навичок щодо отримання, аналізу та оцінки біологічно активних сполук як потенційних лікарських засобів, а також можливостей їх раціонального дизайну. У результаті вивчення дисципліни студенти знатимуть основні підходи до синтезу та виділення біологічно активних сполук, у тому числі їх раціонального дизайну та стратегій комбінаторної хімії, володітимуть навиками ідентифікації сполук та основами комп’ютерного моделювання комплексу «діюча речовина – рецептор».

Тип дисципліни: вибіркова

Рік навчання: ІІ

Семестр: 4

Кількість кредитів: 3

Форма контролю: залік

Викладач(і): Руссу І.З., к.б.н., доцент

Результати навчання: ПР1. Володіти державною та іноземною мовами на рівні, достатньому для спілкування з професійних питань та презентації результатів власних досліджень.
ПР2. Використовувати бібліотеки, інформаційні бази даних, інтернет-ресурси для пошуку необхідної інформації.
ПР3. Здійснювати злагоджену роботу на результат у колективі з урахуванням суспільних, державних і виробничих інтересів.
ПР5. Аналізувати та оцінювати вплив досягнень біології на розвиток суспільства.
ПР6. Аналізувати біологічні явища та процеси на молекулярному, клітинному, організменому, популяційно-видовому та біосферному рівнях з точки зору фундаментальних загальнонаукових знань, а також за використання спеціальних сучасних методів досліджень.
ПР8. Застосовувати під час проведення досліджень знання особливостей розвитку сучасної біологічної науки, основні методологічні принципи наукового дослідження, методологічний і методичний інструментарій проведення наукових досліджень за спеціалізацією.
ПР9. Планувати наукові дослідження, обирати ефективні методи дослідження та їх матеріальне забезпечення.
ПР10. Представляти результати наукової роботи письмово (у вигляді звіту, наукових публікацій тощо) та усно (у формі доповідей та захисту звіту) з використанням сучасних технологій, аргументувати свою позицію в науковій дискусії.
ПР12. Використовувати інноваційні підходи для розв'язання складних задач біології за невизначених умов і вимог.
ПР13. Дотримуватися основних правил біологічної етики, біобезпеки, біозахисту, оцінювати ризики застосування новітніх біологічних, біотехнологічних і медико- біологічних методів та технологій, визначати потенційно небезпечні організми чи виробничі процеси, що можуть створювати загрозу виникнення надзвичайних ситуацій.
ПР14. Дотримуватись норм академічної доброчесності під час навчання та провадження наукової діяльності, знати основні правові норми щодо захисту інтелектуальної власності.
ПР17. Застосовувати сучасні технології навчання для викладання спеціальних дисциплін.
ПР18. Моделювати об'єкти і процеси у живих організмах та їхніх компонентах із використанням математичних методів й інформаційних технологій.
ПР21. Мати навички у складанні та реалізації наукових проєктів, як фундаментальних, так і прикладних.
ПР22. Вільно володіти англійською мовою щодо спеціального контенту для усного спілкування та написання наукових текстів.

Спосіб навчання: аудиторний, дистанційний

Необхідні обовязкові попередні й супутні модулі: Біоорганічна хімія, Загальна біологія, Біохімія, Мікробіологія, Біотехнологія

Зміст дисципліни: Вступ до методів створення і тестування біологічно активних сполук (БАС). Принципи визначення біологічної активності сполук. Принципи визначення біологічної активності сполук. Вивчення фізико-хімічних особливостей БАС. Стратегія та принципи створення нових біологічно активних сполук. Вимоги до методів одержання біологічно активних сполук. Вплив функціональних груп на біологічну активність молекули. Раціональний дизайн лікарських засобів (drug design). Методологія комбінаторної хімії у поєднанні з біологією. QSAR (Quantitative Structure-Activity Relationship). Структурно-орієнтований дизайн (Structure-based design). Дизайн сполук de-novo. Принципи комбінаторного синтезу. Віртуальні хімічні бібліотеки. Види комбінаторного синтезу. Ідентифікація біологічно активних сполук. Показники, що підтверджують справжність речовини. Фармацевтичний аналіз біологічно активних сполук. Фізичні, хімічні та біологічні методи досліджень у фармацевтичному аналізі. Біологічні методи аналізу сполук (біотестування). Типи досліджень у біотестуванні. Поняття «тест-об’єкт». Сучасні підходи до створення лікарських засобів на основі БАС. Цикл конструювання ліків. Етапи впровадження нової сполуки як лікарського препарату. Доклінічні дослідження лікарських засобів. Клінічні дослідження лікарських засобів. Реєстрація лікарського препарату. Постмаркетингові випробування.


Рекомендована література: 1. Годован В. В. Фармакологія в рисунках і схемах. Вінниця: Нова книга. 2019. – 464 с.
2. Гомонай В. І. Медична хімія. Вінниця: Нова книга. 2016. – 672 с.
3. Нековаль І. В., Казанюк Т. В. Фармакологія. Київ: Медицина. 2021. – 552 с.
4. Скакун М.П., Посохова К.А. Фармакологія. Тернопіль: Укрмедкнига. 2016. – 740 с.
5. Фармакологічний аналіз рецепторно-лігандної взаємодії / В. Г. Зіньковський [та ін.]. – К.: Академперіодика, 2001. – 208 с.
6. Drug Discovery Handbook / Ed. by S. Cox Gad. N.-Y.: Wiley, 2005. – 1496 p.
7. Kubinyi H. QSAR: Hansch Analysis and Related Approaches. Wiley-VCH, 1993.
8. Nogrady T., Weaver D.F. Medicinal Chemistry. A Molecular and Biochemical Approach. Oxford University Press Inc., 2005. – 672 p.
9. Patrick G. L. Introduction to Medicinal Chemistry. – Oxford Univ. Press, 2009. – 752 p.
10. Quantum Medicinal Chemistry / Ed. P. Carloni and F. Alber. Weinheim: Wiley-VCH, 2003.
11. Schneider G., So S.-S. Adaptive Systems in Drug Design. Austin: Tex. Landes Bioscience, Inc., 2003.
12. Thomas G. Medicinal Chemistry: an Introduction, 2 nd ed. – N.-Y.: Wiley, 2008. – 646 p.


Форми та методи навчання: лекції (18 год.), практичні та лабораторні заняття (10 год.), самостійна робота (62 год.)

Методи й критерії оцінювання: поточний контроль на практичних заняттях (30 %); проміжний контроль (20 %); самостійна робота (20 %); підсумковий контроль (30 %).

Мова навчання: українська